Extended-Release-Formulierung

Eine normale Tablette löst sich im Magen schnell auf. Der Wirkstoff, also der Teil des Medikaments, der tatsächlich etwas bewirkt, gelangt dann innerhalb kurzer Zeit ins Blut. Der Spiegel im Körper steigt steil an und fällt danach wieder ab. Eine Extended-Release-Formulierung ist so gebaut, dass genau das nicht passiert. Sie gibt den Wirkstoff über Stunden hinweg portionsweise ab, ähnlich wie eine Gießkanne mit sehr feinen Löchern. Der englische Ausdruck bedeutet wörtlich « verlängerte Freisetzung »; im Deutschen sagt man auch Retardform.

Warum eine Tablette am Tag oft besser wirkt als drei

Viele Wirkstoffe helfen nur in einem bestimmten Bereich. Ist zu wenig davon im Blut, passiert nichts. Ist zu viel davon da, treten Nebenwirkungen auf. Eine schnell freisetzende Tablette schießt kurz über diesen Bereich hinaus und rutscht später darunter. Man erlebt also erst starke Nebenwirkungen und dann ein Wirkungsloch.

Eine Extended-Release-Formulierung hält den Spiegel dagegen flacher und gleichmäßiger. Das ist besonders wichtig bei Schmerzmitteln, Blutdruckmedikamenten oder Mitteln gegen ADHS. Bei ADHS soll ein Kind den ganzen Schultag über konzentriert bleiben, nicht nur bis zur dritten Stunde.

Dazu kommt ein sehr praktischer Punkt. Wer dreimal täglich eine Tablette nehmen muss, vergisst zuverlässig die mittlere. Fachleute nennen das Therapietreue. Eine einzige Tablette morgens wird viel eher genommen, und das entscheidet oft darüber, ob eine Behandlung überhaupt anschlägt.

Was im Inneren der Tablette passiert

Die einfachste Bauweise ist die Matrixtablette. Der Wirkstoff steckt dabei in einem Gerüst aus einem quellenden Kunststoff oder Wachs. Im Magen bildet dieses Gerüst eine zähe Gelschicht. Der Wirkstoff muss sich langsam durch das Gel nach außen arbeiten, und genau das kostet Zeit.

Eine zweite Bauweise arbeitet mit einer Hülle. Die Tablette ist mit einer dünnen Membran überzogen, die winzige Poren hat. Es gibt sogar Varianten mit einem lasergebohrten Loch: Wasser dringt ein, drückt den Wirkstoff wie aus einer Spritze heraus. Solche osmotischen Systeme geben über zwölf Stunden fast konstant ab, unabhängig davon, was man gegessen hat.

Ein häufiger Irrtum ist, dass man solche Tabletten teilen oder zerkauen dürfe. Das zerstört die Bremse. Die gesamte Tagesdosis wird dann auf einmal frei, was bei starken Wirkstoffen lebensgefährlich sein kann. Deshalb steht auf solchen Packungen ausdrücklich, dass man sie unzerkaut schlucken muss. Nicht zu verwechseln ist die Extended-Release-Form mit magensaftresistenten Tabletten: Die geben ihren Wirkstoff ebenfalls verzögert ab, aber nur bis zum Darm, danach auf einen Schlag.

Woran man ER-Präparate in Apotheke und Börsennachrichten erkennt

Im Regal erkennt man diese Mittel an Kürzeln im Produktnamen. Üblich sind ER, XR, SR, LA oder das deutsche Wort « retard » hinter dem Markennamen. Bekannte Beispiele sind Schmerzmittel für Tumorpatienten, Metformin-Präparate bei Diabetes und ADHS-Medikamente wie Methylphenidat in der XR-Variante.

In Wirtschaftsnachrichten taucht der Begriff aus einem anderen Grund auf. Wenn das Patent auf einen Wirkstoff ausläuft, dürfen ihn andere Firmen billig nachbauen. Eine neue Extended-Release-Version desselben Wirkstoffs kann dagegen erneut geschützt werden. Diese Strategie wird als Lebenszyklus-Management bezeichnet und ist regelmäßig Thema in Patentstreitigkeiten.

Auch Zulassungsbehörden wie die amerikanische FDA prüfen solche Formulierungen gesondert. Eine Firma muss zeigen, dass die Freisetzung im Körper wirklich funktioniert und dass sich der Wirkstoff nicht durch Alkohol oder Zerkleinern schlagartig lösen lässt. Meldungen über verzögerte Zulassungen oder Rückrufe von ER-Präparaten bewegen deshalb gelegentlich auch Aktienkurse.